Meldonium

Meldonium (ook Mildronate, THP, MET-88, Mildronāts en Quaterine) is een geneesmiddel tegen angina pectoris en myocardinfarct dat in 1970 in de Letse Socialistische Sovjetrepubliek werd ontwikkeld door Ivars Kalviņš om plantengroei te reguleren en als diergeneesmiddel. Het wordt gebruikt in enkele Oost-Europese landen van de Europese Unie en vooral in de landen die onderdeel uitmaakten van de Sovjet-Unie. Meldonium wordt geproduceerd in Letland en dus binnen de Europese Unie, maar is niet te koop in de Verenigde Staten. Meldonium beschermt het hart tegen ischemie en heeft een nog onbegrepen positieve werking op de stemming. Het middel vergroot het uithoudingsvermogen, waardoor het per 1 januari 2016 door WADA op de dopinglijst is geplaatst.

Het middel is werkzaam door de vorming van carnitine te remmen, waarmee de stof structuurverwant is. Als gevolg daarvan stijgt de spiegel van de voorloper van carnitine, die een beschermende werking op het hart uitoefent. Tevens bevordert het de glycolyse en remt het de afbraak van vetzuren. Het geneesmiddel voorkomt de oxidatie van vetzuren, waarbij er giftige producten in de hartspier kunnen worden gevormd. Dat gebeurt door remming van het γ-butyrobetaine hydroxylase, dat de vorming van L-carnitine uit γ-butyrobetaine (GBB) faciliteert. Uit proeven bleek dat de halveringstijd bij normaal gebruik ongeveer vijf tot vijftien uur is, maar tot enkele maanden na inname zijn er sporen van in de urine terug te vinden. De biologische beschikbaarheid is 78%. Zwangerschap en lactatie zijn gecontraindiceerd.